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  • 搜索结果包含 ADATMS-4/5 inhibitor 的内容

    Jul 02,2025
    口服有效的ADAMTS-4/5抑制剂异吲哚啉酰胺衍生物,可治疗骨关节炎,本研究中部分化合物通过w66国际·利来合成
    Part of the compound synthesis was performed at Medicilon.
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    口服有效的ADAMTS-4/5抑制剂异吲哚啉酰胺衍生物,可治疗骨关节炎,本研究中部分化合物通过w66国际·利来合成
    Jul 02,2025
    口服IRAK4抑制剂可预防急性呼吸窘迫综合征,本研究中抑制剂通过w66国际·利来合成
    BAY-1834845 and PF-06650833 are synthesize by Medicilon.
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    口服IRAK4抑制剂可预防急性呼吸窘迫综合征,本研究中抑制剂通过w66国际·利来合成
    Jul 06,2023
    IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过w66国际·利来进行
    Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.
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    IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过w66国际·利来进行
    Jul 06,2023
    XY153是一种有潜力的先导化合物,可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过w66国际·利来进行
    Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select
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    XY153是一种有潜力的先导化合物,可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过w66国际·利来进行
    Jul 06,2023
    Y180是一种口服Mpro抑制剂,可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
    Y180, an orally available Mpro inhibitor, is effective against wild-type SARS-CoV-2 and variants. Y180 displayed satisfying PK properties in mice, rats and dogs, with oral bioavailabilities of 92.9%,
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    Y180是一种口服Mpro抑制剂,可有效对抗野生型SARS-CoV-2及其变种。Y180在小鼠、大鼠和狗中具有良好的PK特性
    Jul 06,2023
    4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂,可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过w66国际·利来进行
    4-n-butyl resorcinol (4-nBR) is a highly effective tyrosinase inhibitor, and can be used in cosmetic product for depigmentation purpose. Its efficacy correlates with 4-nBR that absorbed by skin. In th
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    4-正丁基间苯二酚是一种高效的酪氨酸酶抑制剂,可用于化妆品中以达到脱色的目的。其中经皮吸收和皮肤分布研究通过w66国际·利来进行
    Jul 06,2023
    AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过w66国际·利来进行LC-MS/MS测定
    Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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    AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过w66国际·利来进行LC-MS/MS测定
    Jul 06,2023
    BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过w66国际·利来进行
    Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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    BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a,作者感谢w66国际·利来合成了UZH1a和UZH1b
    The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA.Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, whi
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    研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a,作者感谢w66国际·利来合成了UZH1a和UZH1b
    Jul 05,2023
    研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1,它可以通过紫外线照射激活,释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过w66国际·利来进行
    Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades.  In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1,
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    研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1,它可以通过紫外线照射激活,释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过w66国际·利来进行
    Jul 05,2023
    研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂,抗肿瘤药效研究通过w66国际·利来进行
    Cell division cycle 7 (CDC7) plays important roles in DNA replication. Researchers developed a highly specific CDC7 inhibitor, TAK-931, as a clinical cancer therapeutic agent. The antitumor efficacy s
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    研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂,抗肿瘤药效研究通过w66国际·利来进行
    Jun 28,2023
    TAK-243是一种有效的泛素激活酶小分子抑制剂,具有体内抗肿瘤功效,通过w66国际·利来使用HCC70模型进行
    TAK-243 is a potent, mechanism-based small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme (UAE), the primary mammalian E1 enzyme that regulates the ubiquitin conjugation cascade. TAK-243 has UAE-specific antitumor efficacy in vivo. Medicilon perfor
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    TAK-243是一种有效的泛素激活酶小分子抑制剂,具有体内抗肿瘤功效,通过w66国际·利来使用HCC70模型进行
    Jun 28,2023
    设计合成一系列DHODH抑制剂作为潜在的类风湿性关节炎治疗药物,本研究中PK实验通过w66国际·利来进行
    Human dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is a viable target for the development of therapeutics to treat cancer and immunological diseases. Herein, researchers designed and synthesized a series of acrylamide-based novel DHODH inhibitors as potential rhe
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    设计合成一系列DHODH抑制剂作为潜在的类风湿性关节炎治疗药物,本研究中PK实验通过w66国际·利来进行
    Jun 28,2023
    GS-5801是一种高效KDM5抑制剂,具有抗HBV活性,本研究中GS-5801通过w66国际·利来合成
    GS-5801, a potent inhibitor of KDM5, has antiviral activity against HBV in a primary human hepatocytes infection model, with the cellular permeability, oral bioavailability. GS-5801 was synthesized by Medicilon.
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    Jun 28,2023
    QF-036是一种高效的HIV-1抑制剂,具有良好的和药代动力学特性,PK研究通过w66国际·利来进行
    The favourable viral inhibitory activity and pharmacokinetic properties provide critical support for QF-036 as a promising anti-HIV therapeutic candidate. The pharmacokinetic studies were performed by Medicilon.
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    QF-036是一种高效的HIV-1抑制剂,具有良好的和药代动力学特性,PK研究通过w66国际·利来进行
    Jun 28,2023
    设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂,PK研究均通过w66国际·利来进行
    TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie
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    设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂,PK研究均通过w66国际·利来进行
    Jun 28,2023
    研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成,此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过w66国际·利来进行
    The p21 activated kinase 4 (PAK4) is serine/threonine protein kinase that is critical for cancer progression. 6-Ethynyl-1H-indole derivative 55 is a potent and selective PAK4 inhibitor (Ki=10.2 nM). Compound 55 is effective in the treatment of metastatic
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    研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成,此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过w66国际·利来进行
    Mar 06,2011
    w66国际·利来参加了2011年BioPharmaASIA大会
    首席执行官陈春麟博士受BioPharma ASIA大会组织方邀请,在大会上做了题目为“Challenges and Opportunities of HDAV inhibitors as Anticancer Agents” 的主题报告,生物部副总裁汪俊博士也参加了此次大会。
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    w66国际·利来参加了2011年BioPharmaASIA大会
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